Amlodipine et lercanidipine : deux inhibiteurs calciques, un profil d'effets indésirables différent

L'amlodipine et la lercanidipine sont deux inhibiteurs calciques de la classe des dihydropyridines, utilisés dans le traitement de l'hypertension artérielle et de l'angine de poitrine. Leur mécanisme d'action est identique, mais leurs profils de tolérance, notamment concernant les œdèmes des membres inférieurs, diffèrent significativement.

Mécanisme d'action commun

Les deux molécules bloquent les canaux calciques de type L dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux, provoquant une vasodilatation artérielle et une réduction des résistances vasculaires périphériques. Elles abaissent la pression artérielle et réduisent la charge de travail cardiaque.

La différence principale : les œdèmes

Le principal avantage clinique de la lercanidipine sur l'amlodipine est la fréquence moindre d'œdèmes périphériques (chevilles, mollets) :

Amlodipine : les œdèmes sont l'effet indésirable le plus fréquent, touchant 10 à 30 % des patients selon les études et les doses. Ils résultent d'une vasodilatation artériolaire sélective qui augmente la pression de filtration capillaire sans vasodilatation veineuse compensatrice.
Lercanidipine : grâce à sa haute liposolubilité, elle s'accumule dans les membranes cellulaires et produit une vasodilatation plus équilibrée. Les études montrent une fréquence d'œdèmes significativement réduite (environ 2 à 5 %).

Ce profil est particulièrement intéressant pour les patients gênés par les œdèmes sous amlodipine, qui peuvent bénéficier d'un passage à la lercanidipine.

Différences pharmacocinétiques

Amlodipine : demi-vie très longue (35 à 50 heures), ce qui lui confère une action prolongée et régulière, avec un faible risque de variation tensionnelle liée aux prises. Elle est peu sensible aux aliments.

Lercanidipine : demi-vie plus courte, mais son accumulation dans les membranes cellulaires lui confère une durée d'action prolongée en pratique. Elle doit être prise 15 minutes avant les repas, car les aliments peuvent augmenter significativement son absorption et son effet.

Interactions médicamenteuses

Lercanidipine est métabolisée par le CYP3A4 et est également substrat de la P-glycoprotéine. Elle est sensible aux inhibiteurs du CYP3A4 (certains antifongiques azolés, macrolides, jus de pamplemousse) qui peuvent augmenter ses concentrations. Elle ne doit pas être associée à la ciclosporine.

Amlodipine est aussi métabolisée par le CYP3A4 mais avec moins de variabilité pharmacocinétique.

Efficacité antihypertensive

Les deux offrent une efficacité antihypertensive comparable dans les études cliniques. Le choix entre les deux se fait principalement en fonction de la tolérance, notamment la présence ou l'absence d'œdèmes.

Populations particulières

Chez les patients insuffisants rénaux ou hépatiques, une surveillance est recommandée pour les deux médicaments. Chez les insuffisants hépatiques sévères, la lercanidipine est contre-indiquée.

Les deux peuvent être utilisés avec précaution pendant la grossesse (non recommandés en première intention) et sont contre-indiqués au premier trimestre.

Conseils pratiques

Si vous prenez de l'amlodipine et souffrez d'œdèmes gênants aux chevilles, parlez-en à votre médecin qui pourra évaluer un changement pour la lercanidipine. Ne modifiez pas votre traitement antihypertenseur sans avis médical.

Demandez conseil à votre pharmacien ou médecin.