Aciclovir vs Valaciclovir : antiviraux contre l'herpès
Valaciclovir (Zelitrex) est la prodrogue de l'aciclovir avec une bien meilleure biodisponibilité orale. Comparaison des indications et des schémas de traitement.
Aciclovir et valaciclovir : prodrogue et meilleure biodisponibilité
L'aciclovir (Zovirax) et le valaciclovir (Zelitrex) sont deux antiviraux actifs contre les virus herpétiques (herpès simplex de type 1 et 2, virus varicelle-zona). Le valaciclovir est la prodrogue de l'aciclovir, conçu pour améliorer sa biodisponibilité orale.
Mécanisme d'action commun
Les deux molécules ciblent la même cible finale : l'ADN polymérase virale. L'aciclovir (sous forme aciclovir triphosphate, forme active) est incorporé dans l'ADN viral en cours de réplication, bloquant sa synthèse. L'activation nécessite d'abord une phosphorylation par la thymidine kinase virale (spécifique aux cellules infectées), ce qui explique la sélectivité de l'action antivirale.
Valaciclovir : l'ester qui améliore l'absorption
Le valaciclovir est l'ester valinyl de l'aciclovir. Après absorption orale, il est rapidement hydrolysé dans le foie et l'intestin en aciclovir et valine (acide aminé naturel). C'est l'aciclovir actif ainsi libéré qui exerce l'effet antiviral.
Biodisponibilité orale comparée :
- Aciclovir oral : biodisponibilité de seulement 10 à 30 % (absorption intestinale limitée par les transporteurs)
- Valaciclovir oral : biodisponibilité de 54 à 67 % (3 à 5 fois supérieure)
Cette différence permet d'atteindre avec le valaciclovir des concentrations plasmatiques d'aciclovir comparables à celles obtenues avec l'aciclovir intraveineux, avec une fréquence de prises réduite.
Posologies comparées
La meilleure biodisponibilité du valaciclovir se traduit par :
- Des doses plus faibles en nombre de prises quotidiennes
- Une observance améliorée
Exemples indicatifs pour les principales indications :
| Indication | Aciclovir | Valaciclovir |
|---|---|---|
| Herpès labial | 200 mg × 5/j pendant 5 j | 2 000 mg × 2 (en 1 jour) |
| Herpès génital | 200 mg × 5/j pendant 5-10 j | 500 mg × 2/j pendant 10 j |
| Zona | 800 mg × 5/j pendant 7 j | 1 000 mg × 3/j pendant 7 j |
Indications
Les deux couvrent les mêmes indications virales :
- Traitement et prévention des infections à herpès simplex (labial, génital)
- Traitement du zona (varicelle-zona virus)
- Prévention des infections herpétiques chez les immunodéprimés
L'aciclovir intraveineux reste la référence pour les infections herpétiques sévères (encéphalite herpétique, herpès néonatal, infections chez les immunodéprimés graves).
Tolérance et effets indésirables
Les deux sont généralement bien tolérés. Effets indésirables possibles : céphalées, nausées, douleurs abdominales. À fortes doses ou en cas d'insuffisance rénale, des effets neuropsychiatriques (confusion, agitation) et une cristallurie (dépôts dans les reins) peuvent survenir.
Hydratation importante : une bonne hydratation est recommandée pendant le traitement pour éviter la précipitation dans les tubules rénaux. En cas d'insuffisance rénale, une adaptation de dose est nécessaire pour les deux.
Conseils pratiques
Le valaciclovir est désormais préféré à l'aciclovir oral pour la plupart des indications en ambulatoire, en raison de sa meilleure biodisponibilité et de sa posologie simplifiée. Commencer le traitement le plus tôt possible (dans les 48 à 72 heures après l'apparition des symptômes) pour maximiser l'efficacité.
Demandez conseil à votre pharmacien ou médecin.